一般来说，对于同一种药物，大剂量给药较小剂量给药为好。这是因为：①某些化疗药物低剂量与高剂量对肺癌细胞所起的作用完全不同。低剂量对肿瘤细胞只起延缓生长的作用，且这种作用通常为可逆的；剂量增大时方可杀死肿瘤细胞，并且这种杀伤作用随药物剂量的增大而增强。长春新碱、丝裂霉素、争光霉素等化疗药物都有此特点。②对于许多化疗药物，如氨甲蝶呤、5-氟尿嘧啶、更生霉素等，所用药物总量相同时，间断大剂量给药方案往往较每天小剂量给药对机体产生的毒性作用，特别是对骨髓的毒性、对免疫系统的影响明显为小。鉴于这两点，近年来，一般均采用间歇大剂量给药方案，而每天小剂量给药方案已被淘汰。不过应当说明的是，任何药物所选用的大剂量都不能超过规定的最大剂量范围，否则有可能导致严重甚至致命的副作用。身体状况很衰竭或耐受能力差的病人所能耐受的剂量范围往往较一般患者为低，所给药物剂量也应相应减少。再如氨甲蝶呤动物实验发现剂量增大时接种肿瘤动物生存时间延长，但到一定剂量后增大剂量反使动物生存时间缩短，这类辩证法的给药规律应予重视。
