赤小豆用于防治一切痈疽肿毒，历代医药学家均有记载。以赤褐色、粒硬小的为好。稍大而鲜红、淡红色者并不能治病。本品入药最早载于<本草经》，说赤小豆可以“下水肿，排痈肿脓血”。张仲景在《伤寒论》、《金匮要略》中运用赤小豆与其他药物配伍创制了“瓜蒂散”、“麻黄连翘赤小豆汤”、“赤小豆当归散”等方剂，从而扩大了它的应用范围。
《本草纲目》说赤小豆“治产难，下胞衣，通乳汁。和鲤鱼、蠡鱼、鲫鱼、黄雌鸡煮食，能利水消肿”。并说：“赤小豆小而色赤，心之谷也。其性下行，通利小肠，能人阴分，治有形之病。故行津液，利小便，消胀，除肿，止呕，而治下痢肠僻，解酒病，除寒热痈肿，排脓散血……”<药性本草》记载：“治热毒，散恶血，除烦满，通气，健脾胃。捣末同鸡子白，除一切热毒痈肿。煮汁，洗小儿黄烂疮；不过三度。”
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