本品本为局部麻醉药，其化学结构与普鲁卡因酰胺相似。目前主要用于急性心肌梗塞或洋地黄中毒引超的室性早搏与室性心动过速。
常用量：为了尽快地达到治疗作用，一般先采用静脉注射，剂量为1mg/kg，如不见效，可在注射5-15分钟后重复应用，但总量不宜超过300mgo在取得治疗效果后，为维持其治疗作用可继以静脉滴注，剂量为每分钟2～4mg，使血中有效浓度保持在1.5～5.0μg／m10当心输出量明显下稗或休克时，静脉推注剂量不宜超过0.75mg／kg／次，继之静脉滴注10～20μg分钟。．有严重肝硬变者，滴注速度亦应减半。
肌肉注射常用的每次剂量为150---250m，注射后5分钟内便可使血内达到1μg／ml的浓度，在两小时内可维持血浆内1～2l.Lg／ml的水平。
（毒理]
本品口服仅35%被胃肠道吸收，吸收后，大部分被肝脏灭活，不能达到血中有效浓度。本品很少与血浆蛋白结合，半衰期很短，约为15～30分钟。主要由肝脏代谢，由肝脏线粒体酶系统进行，肝功能不良或心力衰竭患者消除本药的能力降低。约10%以原形经尿排泄。本品血内有效浓度为1.2～5.5μg／m10多数患者静脉注射10mg后继以每分钟20～50μg/k9的速度静脉滴注，即可获得上述有效浓度。若血浓度达到9～10μg／ml，即可发生严重毒性反应。
大剂量利多卡因可使窦房结舒张期去极速度减慢，在窦房结与心房传导组织之间造成传导阻此外，还能减慢房室结传导，导致房室传导阻滞。本品进入体内，经肝脏分解代谢，并释放出酚类物质，具有中枢神经系统毒性，若剂量过大，则毒性更增，可明显抑制延髓，使呼吸停止。
|
|
